当ADC被肿瘤细胞内吞后，连接子在溶酶体酸性环境（pH 4.5-5.0）中完全断裂，释放全部载荷。这种"内外夹击"策略使药物利用率提升3倍以上（临床前数据显示肿瘤内药物浓度达传统ADC的2.8倍）。